Нимесулид - сильное лекарство от болей, жара и воспаления.
Нимесулид
Нимесулид (Nimesulide) это 4-нитро-2-феноксифенилметансульфонамид.
Свойства нимесулида
Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого цвета.
Состав таблеток нимесулида
Одна таблетка нимесулида состоит из 0,1 гр нимесулида.
Вспомогательные вещества в таблетки нимесулида:
Основная форма выпуска нимесулида
Нимесулид выпускается в форме таблеток.
В других формах нимесулид может выпускаться в случае, когда нимесулид является основным действующим веществом в других лекарствах.
Лекарства на основе нимесила выпускаются в таких формах как:
Фармакотерапевтическая группа нимесулида
Нимесулид относится к группе "Противовоспалительные и противоревматические средства". Код группы: АТС М01А Х17.
Принцип действия нимесулида
Нимесулид негормональное (нестероидное) противовоспалительное средство, селективно ингибирует (замедляет) ЦОГ-2 и в незначительной степени ЦОГ-1. В связи с чем избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.
Нимесулид - основное действующее вещество препарата лекарстенного - нимесил
Нимесулид входит в состав многих обезболивающих лекарственных препаратов, в том числе, является основным дейсьвующим веществом препарата - нимесил
Фармакодинамика нимесулида
Нимесулид нестероидное противовоспалительное средство, селективно ингибирует ЦОГ-2 и в незначительной степени ЦОГ-1. В связи с чем избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.
Нимесулид оказывает следующие действия:
Нимесулид ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови.
При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов (Нейтрофильные гранулоциты (нейтрофилы, сегментоядерные нейтрофилы, нейтрофильные лейкоциты) - подвид гранулоцитарных лейкоцитов. Зрелые сегментоядерные нейтрофилы в норме являются основным видом лейкоцитов, циркулирующих в крови человека, составляя от 47 до 72 % общего количества лейкоцитов крови.
Еще 1- 5 % в норме составляют юные, функционально незрелые нейтрофилы, имеющие палочкообразное сплошное ядро и не имеющие характерной для зрелых нейтрофилов сегментации ядра - так называемые палочкоядерные нейтрофилы.
Нейтрофилы способны к фагоцитозу, причем являются микрофагами, то есть способны поглощать лишь относительно небольшие чужеродные частицы или клетки. После фагоцитирования чужеродных частиц нейтрофилы обычно погибают, высвобождая большое количество биологически активных веществ, повреждающих бактерии и грибки, усиливающих воспаление и хемотаксис иммунных клеток в очаг.
Нейтрофилы содержат большое количество миелопероксидазы, фермента, который способен окислять анион хлора до гипохлорита - сильного антибактериального агента. Миелопероксидаза, как гем-содержащий белок, имеет зеленоватый цвет, что определяет зеленоватый оттенок самих нейтрофилов, цвет гноя и некоторых других выделений, богатых нейтрофилами. Погибшие нейтрофилы вместе с клеточным детритом из разрушенных воспалением тканей и гноеродными микроорганизмами, послужившими причиной воспаления, формируют массу, известную как гной.
Нейтрофилы играют очень важную роль в защите организма от бактериальных и грибковых инфекций и сравнительно меньшую - в защите от вирусных инфекций. В противоопухолевой или антигельминтной защите нейтрофилы практически не играют роли. Нейтрофильный ответ (инфильтрация очага воспаления нейтрофилами, повышение числа нейтрофилов в крови, сдвиг лейкоцитарной формулы влево с увеличением процента «юных» форм, указывающий на усиление продукции нейтрофилов костным мозгом) - самый первый ответ на бактериальные и многие другие инфекции.
Нейтрофильный ответ при острых воспалениях и инфекциях всегда предшествует более специфическому лимфоцитарному. При хронических воспалениях и инфекциях роль нейтрофилов незначительна и преобладает лимфоцитарный ответ (инфильтрация очага воспаления лимфоцитами, абсолютный или относительный лимфоцитоз в крови)) через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина.
Содержится:
Применяется в медицине как стимулятор выработки соляной кислоты) из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина (Брадикинин - нонапептид, воздействующий на кровеносные сосуды тем, что увеличивает (расширяет) их и потому снижает кровяное давление.
Класс ACE ингибиторов, которые используются для снижения кровяного давления, повышает уровень брадикинина, в дальнейшем снижающий кровяное давление. Брадикинин воздействует на кровеносные сосуды, высвобождая простациклин, оксид азота (II)) и цитокинов (Цитокины - небольшие пептидные информационные молекулы.
Они регулируют межклеточные и межсистемные взаимодействия, определяют выживаемость клеток, стимуляцию или подавление их роста, дифференциацию, функциональную активность и апоптоз, а также обеспечивают согласованность действия иммунной, эндокринной и нервной систем в нормальных условиях и в ответ на патологические воздействия.
Цитокины активны в очень малых концентрациях. Их биологический эффект на клетки реализуется через взаимодействие со специфическим рецептором, локализованным на клеточной цитоплазматической мембране. Образование и секреция цитокинов происходит кратковременно и строго регулируется. Все цитокины, а их в настоящее время известно более 30, по структурным особенностям и биологическому действию делятся на несколько самостоятельных групп.
Группировка цитокинов по механизму действия позволяет разделить цитокины на следующие группы: 1) провоспалительные, обеспечивающие мобилизацию воспалительного ответа (интерлейкины 1, 2, 6, 8, ФНО, интерферон ); 2) противовоспалительные, ограничивающие развитие воспаления (интерлейкины 4,10, TGF); 3) регуляторы клеточного и гуморального иммунитета (естественного или специфического), обладающие собственными эффекторными функциями (противовирусными, цитотоксическими)). которые вызывают боль.
Препарат снижает агрегацию (Агрегация (лат. aggregatio присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) анионов супероксида зрелыми лейкоцитами (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты). не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.
Фармакокинетика нимесулида
Нимесулид быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте независимо от приема пищи, быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Нимесулид обладает сходством с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание".
Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Препарат можно назначать с другими препаратами, не опасаясь их взаимодействия.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) Нимесулида (T1/2) - 5-6 ч. Препарат не кумулируется в организме и не оказывает токсического (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действия. Нимесулид практически полностью метаболизируется в печени, 1-3% его в неизмененном виде выводится с мочой.
Показания к применению нимесулида
Способ применения и дозы применения нимесулида для взрослых и детей
Внутрь взрослым по 0,1 г, 2 раза в день после еды. Детям только после 12 лет назначают по 0,005 г/кг в день в 2 приема.
Побочное действие от применения нимесулида
Нимесулид подавляет синтез простагландинов во всех органах и тканях, поэтому его побочные эффекты многочисленны, и проявляются со стороны всех систем организма.
Однако применение лекарства в рекомендованных дозах минимизирует риск развития побочных эффектов. Кроме того, данные эффекты - явление довольно редкое, наблюдающееся у 2 – 7% людей, принимающих препарат. Основные побочные эффекты нимесулида со стороны различных органов и систем.
Слабо выражено, частота проявления не высокая, осложнения носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата. Возможны изжога, тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение, аллергические реакции (Аллергические реакции - это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) в виде кожной сыпи, которые чаще проходят самостоятельно, при снижении дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) препарата, или его отмены.
Иногда появляются нарушения зрения, что требует прекращения приема препарата.
Другие побочные эффекты от применения нимесулида:
Противопоказания при применении лекарственного препарата нимесулида
Передозировка нимесулида
Типичной (типичный - нормальный, обычный, наиболее вероятный) клинической картины свойственной передозировке нимесулидом не существует. Чаще всего передозировка проявляется болью в эпигастральной области, тошнотой, рвотой, возможно наличие прожилок крови в рвотных массах.
Так же возможны:
Лечение острого отравления состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Форсированный диурез (Форсированный диурез - применяют для ускоренного выведения токсических веществ, которые выводятся почками хотя бы частично в неизменном виде. В вену вводят 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида и/или глюкозы («водная нагрузка») и затем применяют сильный диуретик (чаще всего в/в вводят фуросемид). Введение изотонического раствора продолжают со скоростью увеличенного диуреза; при необходимости повторно вводят диуретик. Так как при применении фуросемида изменяется электролитный баланс (выводятся ионы Na +. Cl -. K +. Mg 2+. Ca 2+ ), периодически вводят растворы, содержащие эти ионы. Таким образом, за сутки вводят и форсированно выводят до 10-12 л жидкости, с которой выводится большая часть яда) и экстракорпоральный гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») малоэффективны из-за значительной степени связывания препарата с белками плазмы крови. Гемоперфузия так же малоэффективна.
Специфического антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.
Особенности применения нимесулида пожилыми пациентами
При назначении Нимесулида больным пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
Применение нимесулида в период беременности и лактации
В период беременности применять Нимесулид не рекомендуется (особенно в III триместре) из-за опасности преждевременного закрытия боталлова протока у плода и развития атонии матки у матери. При необходимости назначения Нимесулида в период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается) следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Нимесулид не следует принимать при тяжелых нарушениях функции печени и почек.
Применение нимессулина при сердечно-сосудистых заболеваниях
Нимесулид назначают с осторожностью больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая артериальную гипертензию (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»).
Применение нимесулина при склонности к кровотечениям
Возможна предрасположенность к кровотечениям на фоне лечения антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) и антиагрегантами.
Применение нимесулина при вождении автомобиля
При приеме препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие нимесулида с другими лекарственными средствами
Нимесулид обладает высоким сходством с белками плазмы крови, поэтому может препятствовать связыванию других, принятых одновременно с Нимесулидом, лекарственных средств с белками плазмы и изменять их фармакокинетический профиль. Нимесулид усиливает действие антикоагулянтов, повышает уровень лития в плазме крови.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия Нимесулида с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.
Наименования и лекарственные формы препаратов, содержащих действующее вещество - нимесулид
Нимесулид зарекомендовал себя как эффектианое обезболивающее средство, поэтому на его основе выпускают множество препаратов, где нимесулид является основным (или одним из основных) действующих веществ
Наиболее распространенные препараты:
Распространенные аналоги нимесулида
Распространенными аналогами нимесулида (препараты с аналогичным терапевтическим эффектом, но с другими активными компонентами) являются следующие лекарственные препараты:
Отзывы о нимесулиле: полождительные и отрицательные
Отзывы о применении нимесулида в основном положительные, так как нимесулид хорошо снимает боль, температуру, устраняет воспалительные реакции.
Пациентам нравится очень быстрое наступление эффекта и его длительность – до 7 – 8 часов, что позволяет спокойно и хорошо выспаться.
Нимесулид помогает быстро и эффективно при зубной боли, менструальных, травматических, артритических болях, ущемлении нервов.
Отрицательных отзывов немного. Негативное мнение связано с широким спектром побочных эффектов и риском токсического повреждения печени. Побочные эффекты, как правило, не развиваются после единичного применения препарата. Но пользоваться им надо с осторожностью и по мере необходимости.